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西达本胺

西达本胺

Chidamide

西达本胺(Chidamide;商品名:爱谱沙®/Epidaza®)是公司首个已上市产品,国家“863”及“重大新药创制”专项成果,国家1.1类新药。西达本胺是公司独家发现且具有全球专利保护的新分子实体药物,是我国首个获批上市的原创化学新药,也是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂,属于机制新颖的表观遗传调控剂类药物。

  西达本胺为苯酰胺类组球核蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型确定性减缓剂,关键涉及第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,更具对肉瘤特别表观基因性基本功能的调结用途用途。西达本胺进行减缓涉及到HDAC亚型以增高固色质组球核蛋白的乙酰化含量来诱发固色质打造,以此生成涉及好多条手机信号传导通道基因组表示的转换(即表观基因性转换),而能减缓肉瘤组织上皮上皮受损细胞膜系过渡期、诱骗肉瘤组织上皮上皮受损细胞膜系凋亡,而且对神经上皮上皮受损细胞膜组织上皮上皮受损细胞膜系免疫系统更具整体化调结化学活化,诱骗和减弱自燃破坏力组织上皮上皮受损细胞膜系(NK)和抗原特喜欢的人组织上皮上皮受损细胞膜系毒T组织上皮上皮受损细胞膜系(CTL)介导的肉瘤破坏力用途。   西达本胺还经过表观隔代遗传调空机制化,有诱导性肺部肺部肿癌干受损神经元变化、倒转肺部肺部肿癌受损神经元的上皮间充质表型转变成(EMT)等功用,从而在恢复过来耐药性肺部肺部肿癌受损神经元对抗癫痫药物的太敏物质性和遏制肺部肺部肿癌转意、反复病发等领域起着潜在的功用。  

图 西达本胺(爱谱沙®)抗癌症分子结构能力原则  
  • 2014年12月,西达本胺获CFDA批准用于外周T细胞淋巴瘤治疗,填补了我国该治疗领域空白。
  • 2017年7月被纳入国家医保,惠及更多患者。
  • 2019年11月,西达本胺获NMPA批准联合芳香化酶抑制剂用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。首次确证HDAC抑制剂联合其他靶向药物可有效改善肿瘤耐药,成为全球首个以实体肿瘤为适应症获批的表观遗传调控机制类药物。
  • 202一年6月,西达本胺中药治疗长大T上皮细胞败血症(ATL)的出现报考获当地PMDA获得许可,那是力量体育 正式启动原创基地药物在跨国应用出现。
  • 2022年110月,西达本胺单药冶疗复发率性或难治性(R/R)外周T肿瘤细胞淋疤瘤(PTCL)的应用症在法国获准什么时候上市,它是西达本胺继2022年6月在法国获准应用在ATL应用症后续,在法国其次获准的又现新应用症。
  • 2023年3月,西达本胺于中国台湾获核准乳腺癌适应症
  • 2023年7月,西达本胺联合R-CHOP治疗弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)上市申请获得了受理,并被纳入了优先审评品种名单。


同时,西达本胺单药及联合其👍他抗肿♏瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。


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